该药是最先在临床上使用的β阻滞药,非选择性地阻滞β 1和β 2肾上腺素能受体,无ISA活性,具膜稳定作用。普萘洛尔血浆含量与药物疗效间的关系尚有争议。Mullane等报道,普萘洛尔血浆浓度由0.5ng/ml向80ng/ml增高时,受体的阻滞程度随之增强。但另一些研究却表明,尽管连续用药较紧急用药使血浆普萘洛尔浓度增加2倍,但运动耐力改善类似。在对人类靶细胞肾上腺素能受体的几项研究中观察到,控制50%以上的患者的心律失常所需的普萘洛尔血浆浓度分别为40~85ng/ml、40~322ng/ml和12~1100 ......