肝脏在药物代谢或生物转化中具有重要的作用。有机亲脂性药物通过胆汁分泌,几乎不能透过肾小球,极少由肾小管分泌。许多药物的肝脏摄取与上述胆汁形成过程有关。临床使用的药物70%是有机阳离子,肝脏对这些物质的摄取由一种称为OCT1的载体介导。由p450系统进行的药物代谢,尽管主要是解毒,但偶尔也会产生有毒的中间产物,如亲电子物质和自由基,若不进一步代谢,将导致与细胞蛋白共价结合和脂质过氧化。肝内进行药物代谢的酶与特异性底物接触可诱导酶活性。除由P-糖蛋白介导的药物排泄外,小分子有机阳离子药物的胆汁分泌还可能由有机 ......