本品为异烟肼与对氨基水杨酸的化学合成物,口服后在十二指肠吸收,在肝脏缓慢分解出异烟肼和对氨基水杨酸而发挥抗结核病作用。另一种说法, INH抑制C24 、 C26饱和脂肪酸转换到C24 、 C26不饱和脂肪酸,这些不饱和脂肪酸极有可能是分枝菌酸的前体,分枝菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分,抑制分枝菌酸的生物合成,使细菌的耐酸性丧失。所以, INH对复制的病原微生物有杀死作用,对非复制的病原微生物只有抑制作用。对氨基水杨酸,为合成抗结核药物,与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸形成发生障碍,蛋白质合成受阻,致使结核分枝杆菌不能生长和繁殖。
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