第一节 概 述

巴比妥类药物用于临床已有近80年的历史，在20世纪60年代以前，本类药物为临床主要的催眠镇静剂。1959年，氯氮的发现及后来苯二氮类同系物的崛起，使巴比妥类药物的临床使用渐趋减少。虽然巴比妥类药物具有诸多不良反应，但作为抗惊厥、抗癫痫药仍占有重要的地位。研究发现一些手性巴比妥类药物对映体的清除率有差异，如S‐环己巴比妥的清除率无年龄相关性，而R‐对映体的清除率呈年龄相关性，青年组与老年组的清除率之比为1.5。巴比妥类药物分子结构中的手性中心主要位于5位上，5取代巴比妥的5位取代基上（如戊巴比妥、司可巴比妥）或1，5，5取代巴比妥的母核5位碳原子（如甲苯比妥、苯甲酰苯巴比妥）。