药物包封率指微球中的药物占理论投药量的重量百分数,它是考量药物微囊化工艺水平好坏的一项重要指标。包封率高低除与微球成本有直接关系外,对释药行为也有一定的影响。也有先用有机溶剂溶解微球,后加入水相萃取多肽或蛋白类药物的检测方法。例如生长抑素微球的包封率可以采用下述方法测定:精密称取醋酸生长抑素微球约5mg,溶于1.0ml二氯甲烷中,再加入1M醋酸1.0ml,于室温下振摇提取12小时,检测水相中的药物含量[ 135 ]。由于生长抑素与LHRH类似物等多肽药物在偏酸性的水溶液中十分稳定,所以上述方法最常用于检测微球中的多肽药物,有标准法之称。
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