华法林无体外抗凝作用,体内抗凝作用缓慢而持久。华法林的抗凝作用主要是竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体的功能活性所致。由于γ-羧基谷氨酸具有很强的螯合Ca2 +的能力,从而实现了这些凝血因子由无活性型向活性型的转变。在羧化反应中,在Ca2 +、CO2、O2参与下,氢醌型VitK氧化为环氧化型VitK,后者在VitK环氧化物还原酶,或VitK循环中相关的还原酶系(详细未知)作用下,转为VitK原形,再被还原为氢醌型VitK,继续参与华法林因抑制VitK循环中相关的还原酶系。巴比妥类、苯妥英钠等肝药酶诱导剂可减弱本类药物的抗凝作用。
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