受体阻断药可以根据其消除或以脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大组,两者在药代动力学上有明显不同。普萘洛尔、拉贝洛尔具有高亲脂性。亲水性的β受体阻断药中阿替洛尔、索他洛尔等有高亲水性,醋丁洛尔和吲哚洛尔等为中等度亲水性,不易通过细胞膜,胃肠道吸收也较差。在这两大组中,还有某些水、脂双溶的β受体阻断药如比索洛尔则兼备了亲脂性和亲水性药物的优点,避免了各自的一些缺点,更具有优良的药代动力学特性。