二甲双胍为白色无嗅粉末,口服后主要在小肠吸收,吸收t ⒈ 2为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%,一次口服0.5~1.0g后2小时,周围血中最高浓度为2 μ g/ml。动物实验证明,二甲双胍还有改善受体后的作用,糖尿病鼠经二甲双胍治疗后,肌肉中胰岛素受体的酪氨激酶活性上升超过正常水平,这与葡萄糖利用及肌糖原合成增加有关。二甲双胍与胰岛素合用:据报告50例肥胖NIDDM对su继发失效,以胰岛素控制效果不好,在胰岛素与二甲双胍合用后,血糖控制明显改善,血糖降4.1mmol/L,HbA 1减少1.84%。
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