[治疗]二、重酒石酸卡巴拉汀

重酒石酸卡巴拉汀（rivastigmine hydrogen tartrate），商品名为艾斯能（Exelon），分子结构如下，图3‐5‐2。 图3‐5‐2 重酒石酸卡巴拉汀结构式 阿尔茨海默病的病理改变主要累及前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路，目前已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其他认知过程密切相关。重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类药物，在脑内选择性地抑制乙酰胆碱酯酶，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对已释放的乙酰胆碱的降解，从而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的神经递质效应，所以可以改善阿尔茨海默病患者与胆碱能介导有关的认知功能障碍。人体服用3mg 后，约在1.5小时内，脑脊液中乙酰胆碱酯酶的活性下降近40%。药物达到最大抑制作用后，乙酰胆碱酯酶活性恢复至基础水平约需9小时。阿尔茨海默病患者的脑脊液中，重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量‐依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。规格为胶囊1.5mg ×28 粒，3mg ×28 粒，4.5mg ×28 粒，6mg ×28 粒。