对体内药物代谢物配置性质的深入了解,有助于评价药物的药理学或毒理学作用。给药后,药物由胆汁或尿液排泄,同时也可能转变为代谢物后从体内清除。体内药物代谢产物数量的变化速率受生成快慢(代谢物的生产速率)以及消除快慢(代谢产物的消除速率)2个因素的影响。为阐明代谢物生成和消除过程的药动学关系,假设原型药物和其代谢产物体内分布动力学特点符合一房室模型,而且假定原型药物静脉注射后其体内消除一级动力学,所产生的代谢物体内过程亦符合一级消除动力学,如图3‐17所示。K、km和kother分别为原型药物总体消除速率常数、原型药物转变为代谢物的速率常数和原型药物经其他途径消除的速率常数。
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