11.6.4.4 连接两个天然产物的药效团以提高活性

如果两个天然化合物作用于同一靶标，但结合的位点不同，可通过分子剪裁和药效团连接，成为新的结构骨架和化合物，提高药效活性。用生物合成的方法制备化合物89的类似物，结果显示苯醌还原成氢醌可提高活性［ 58 ］，因而剪裁化合物89的上半部分的苯醌片段并还原成氢醌，截取化合物90的下半部分，并以不同的连接基连接成环状结构，其中化合物91和92对Hsp90和癌细胞有高抑制活性［ 59 ］。