12.4 举例

大环内酯类抗生素红霉素。伴随其抗菌作用的是刺激胃肠道的蠕动,并引起恶心与呕吐等副作用。胃动素是22肽，具有引起胃肠道收缩和蠕动的功能。以红霉素的这种副作用研制胃动力药，首先要消除原有的抗菌活性，为此将6位羟基与9位酮基形成的半缩酮，经失水形成二氢呋喃环，消除了抗菌作用，胃肠道动力刺激作用提高10倍以上。