一、纳 洛 酮

纳洛酮（naloxone）又名N‐烯丙去甲羟基吗啡酮（N‐allyl‐noroxymorphone），商品名Narcan，与羟基吗啡酮的关系恰如烯丙吗啡与吗啡的关系，化学结构见图23‐6。纳洛酮拮抗麻醉性镇痛药的强度是烯丙吗啡的30倍，不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动‐拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用较弱。应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉性镇痛药后，由于痛觉突然恢复，可产生交感神经系统兴奋现象，表现为血压升高、心率增快、心律失常，甚至肺水肿和心室纤颤。最近还有人用纳洛酮解救酒精急性中毒，取得突出的效果。其作用机制可能是酒精的某些代谢物具有阿片样作用，而纳洛酮可拮抗这些代谢物。