[治疗]2﹒药代动力学特点

因其与靶酶的相互作用，所以药物的生物利用度的增加超过其剂量增加的预计值的1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收T max延长90分钟，使其C max降低，AUC 增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱（约40%），但它容易通过血‐脑脊液屏障，体表分布容积为1.8～2.7L／kg。体外实验结果表明，这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用（＜10%）。体外和动物实验结果表明，大部分细胞色素P450 酶同工酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀的代谢。体内实验亦证实，重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450 酶产生明显的相互作用。放射性核素14 C 标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24小时内，大部分经肾脏迅速排出（＞90%），仅有＜1%的药物经粪便排泄。尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康的志愿者，但对50～92岁的阿尔茨海默病患者的试验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀生物利用度并不随年龄增加而变化。