安非他明系非儿茶酚胺类、拟交感(神经)作用的中枢神经刺激药物,能增加儿茶酚胺的传出,抑制这类神经递质的再摄取。安非他明具有高度脂溶性,能快速分布到机体组织,并穿透血‐脑脊液屏障。安非他明与血浆蛋白的结合变异性较大,平均分布容积(V d)为5L/kg,体内达峰时间为2小时,清除半衰期为16~30小时。其清除因本身的性质而多变,如果尿液酸化,会延缓清除,至48小时时仍然有近60%安非他明以原形存在。而碱化尿液则可通过代谢通道(去氨基化)加快其清除。 安非他明排泄时,30%以原形排出,右旋异构体的清除更快些。其他20%安非他明经脱氨基化变为phenylacetone,再经氧化成为苯甲酸,最终以马尿酸形式排出。仅小部分安非他明通过细胞色素P450 2D6 酶代谢(羟基化作用),但可能不具备临床意义。
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