三、纳 美 芬

纳美芬（nal mefene）是纳曲酮的衍生物，与后者的区别是6位的氧被亚甲基取代，见图23‐6。纳美芬是纯粹的阿片受体拮抗药，与阿片受体激动药竞争中枢神经系统中μ、δ、κ受体的作用位点，本身无激动作用。临床观察表明，纳美芬0.4mg拮抗吗啡的呼吸抑制效应与纳洛酮1.6mg的效果相同或更佳。人对纳美芬的耐受良好，即使剂量增至12～24mg，也只产生头沉、视力模糊、讲话费力等轻度不良反应，而临床最大剂量为1～2mg，表明此药的安全性很大。临床上还将此药试用于酒精中毒及酒精成瘾的治疗。