[文献资料]三、β阻滞剂的化学性质［7］

1958年Powel与Slater等首先报道了具有β受体阻滞作用的二氯异丙肾上腺素（dichloroisoproterenol，DI C）。芳氧丙醇胺类环上甲基、氯、甲氧基或硝基取代在2‐位或3‐位者阻断作用最佳，4‐位最差。在苯乙醇胺类中，醇羟基相连的β碳原子R型具有较强的β受体阻断作用，其对映体S构型的活性则大为降低直至消失。在芳氧丙醇胺类中，芳环为萘基或结构上类似于萘的邻位取代苯基化合物，如普萘洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔等对β 1和β 2受体选择性较低，为非选择性β阻滞剂。选择性β 2阻滞剂的结构特征通常是含有α‐甲基的苯乙醇胺类化合物，并且苯环上的羟基一般被其他基团取代。