托吡酯口服给药,迅速而且几乎被完全吸收,生物利用度估计至少为80%。在药理学相关的剂量范围内,血浆浓度与剂量成比例增加。托吡酯的分布容积与剂量成负相关,药物主要分布到机体的水相中。它抑制细胞色素P450 2C19 酶,而不抑制其他的细胞色素P450 酶。当合用卡马西平和苯妥英等肝酶诱导剂后,托吡酯的非肾(肝脏)清除率增加2~3倍。 托吡酯的消除半衰期为19~25小时,在剂量为100 至1200mg 时为线性药代动力学。托吡酯在儿童的药代动力学特点与成人类似,但清除要增加50%,导致血浆药物浓度降低33%。中度或重度肾功能不全将降低托吡酯的肾脏清除率,增加消除半衰期。
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