夸西泮脂溶性高,可迅速进入中枢神经系统,受体选择性强、亲和力高。夸西泮口服迅速吸收,1.5小时达血药高峰值浓度,半衰期41小时,血浆蛋白结合率90%,其活性代谢物为2‐氧四氟硫安定和N‐脱烷基二氧四氟硫安定,其半衰期为43小时和75小时。夸西泮安全有效,优于其它苯二氮类药物。