第9章 生物药剂学与药物动力学研究

药物研究的目的是发现新的治疗药物，以适应临床医学要求。药物的发现／设计阶段包括新靶标的确定、先导物的合成及其体内（外）生物活性的筛选和理化性质的确定。一个药物的安全性和有效性不仅与其药效学性质有关，而更主要是由药物的生物药剂学和药物动力学性质决定。但目前创新药物的研发成功几率很低，而且周期长，一般发现一个新药需花费12～15年的时间，投资4亿～6.5亿美元。近年来，随着合理药物设计、重组生物技术、组合化学与高通量筛选等技术的发展和相互融合推动，先导化合物发现的几率增大，然而这其中的很多化合物由于生物药剂学性质不佳或不合适的药物动力学性质，如口服生物利用度低，而不能够进入临床。