苯二氮类是抗焦虑、镇静、催眠、抗肌强直、抗癫痫等的常用药物。苯二氮类受体的中枢作用主要与增强γ‐氨基丁酸能神经功能有关。根据目前关于生物膜上液体镶嵌模式概念,认为苯二氮类受体、γ‐氨基丁酸受体、γ‐氨基丁酸调控蛋白及氯离子通道在神经细胞膜上组成一个超分子功能单位。一般情况下,‐氨基丁酸受体被调控蛋白所掩盖,妨碍了γ‐氨基丁酸受体的暴露与激活,因而抑制了受体与γ‐氨基丁酸的结合能力。临床上可用于缓解各种神经病变(如脑血管意外、脊髓损伤等)引起的肌强直,以及局部病变引起的肌肉痉挛和破伤风惊厥。有相当部分进入肠肝循环,连续使用有蓄积性,长期服药可以成瘾。
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