本品作用于肠壁的阿片受体,可阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长肠内容物的通过时间。易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。作用持续24小时以上,半衰期为9~14小时,经胆汁和粪便排泄。临床主要用于各种病因引起的急慢性腹泻。临床调查资料显示,母亲在妊娠头三个月内应用本品的108名新生儿中有6例(5.6%)存在重度先天性缺陷,其中3例是心血管畸形,但该资料尚不足以证明本品与先天性畸形之间具有相关性。D rugs in Pregnancy and Lactation . 6 th edition,Baltimore:W il iams & W ilkins,2001,807.
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