[速览]二、组胺H3受体的研究进展

组胺H3受体是1983年Arrang在神经突触前膜发现的第3种组胺受体亚型，它广泛分布于中枢及外周器官和神经末梢，除作为自身受体抑制组胺的释放、合成和代谢外。近年随着组胺H3受体激动剂和拮抗剂的不断开发，给组胺H3受体的深入研究提供重要工具的同时，也为心血管疾病的治疗带来新的前景。如H3受体拮抗剂与大鼠和人类H3受体的亲和力相差较大，thioperamide（Thio）和clobenpropit与大鼠H3受体的亲和力很高（Ki分别为4nmol／L和0.4nmol／L），而与人类H3受体的Ki值则分别为58nmol／L和0.6nmol／L。开发新型的H3受体拮抗剂有望为上述疾病治疗开辟新的途径。