氨基糖苷类抗生素的优点在于抗菌谱广,抗革兰阴性杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类抗生素,与β-内酰胺类和万古霉素类合用可产生协同作用。缺点是无抗厌氧菌活性、胃肠道吸收差、具有不同程度的肾毒性和耳毒性。跨膜的电化学梯度可为氧依赖性主动转运供能,细胞外pH降低或厌氧状况可通过减小此梯度而抑制药物转运,青霉素类或万古霉素类药物可因增强药物转运而产生协同作用。氨基糖苷类抗生素的t1 / 2约为2~3h,肾衰竭患者可延长20~30倍以上而导致药物蓄积,应注意调整给药剂量及延长给药间隔。