组胺很难通过血脑屏障,因此中枢神经系统的组胺只能在脑内合成。给动物注射放射性标记的前体物L‐组氨酸(L‐histidine)后,在脑内可检测到放射性组胺。脑内组胺的生物合成包括两步:①组氨酸摄取。组氨酸经组氨酸脱羧酶(histidine decarboxylase, HDC)脱羧生成组胺。这种调节作用不仅发生在组胺能神经末梢,也可能发生在组胺能神经的胞体或树突上,下丘脑后部主要存在组胺能神经元的胞体和树突,组胺同样可以抑制该部位组胺的合成,提示在组胺能神经元的胞体或树突上可能存在H3受体。虽然下丘脑中组胺更新的总量最高,但尾核及大脑皮层中组胺的更新率最高,大鼠尾核及大脑皮层中组胺的半衰期约为11分钟。
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