[治疗]氟阿糖腺苷

氟阿糖腺苷（Fludarabine）在化学结构上是2‐氟‐阿刺伯糖腺嘌呤核苷（2‐fluoro‐ara‐A）。氟阿糖腺苷与Ara‐C相似，通过脱氧胞核苷激酶及其他激酶的作用，将氟阿糖腺苷磷酸化为其三磷酸化合物（F‐Ara‐ATP），通过抑制DNA聚合酶的活性，抑制DNA的合成。与Ara‐C不同的是，有90%以上的氟阿糖腺苷掺入DNA，它对核苷酸延长的阻断作用较Ara‐C更为明显。氟阿糖腺苷难溶于一般溶液中，临床上用其单磷酸盐（2‐F‐Ara‐AMP），进入体内后很快脱磷酸成氟阿糖腺苷而起作用。据报道本品与Ara‐C合用可提高细胞内Ara‐CTP的浓度，二者合用可治疗对氟阿糖腺苷耐药的病例。