根据与受体相互作用的情况,可将药物分为激动药和拮抗药两种主要类型。完全激动药(如吗啡)可产生较强的效应,而部分激动药(如喷他佐辛)只引起较弱的效应,有时还可以对抗激动药的部分效应,即表现部分阻断作用。是指在拮抗药的这一浓度下,可使激动药在2倍浓度时所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药引起的效应。非竞争性拮抗药多指拮抗药与受体结合是相对不可逆的,或能引起受体构型的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,使激动药不能竞争性对抗这种干扰。P A ′ 2是非竞争拮抗药的亲和力参数,又称减活指数,是指使激动药的最大效应降低一半时,非竞争拮抗药摩尔浓度的负对数。
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