二、经皮给药制剂的吸收机理

皮肤是TDDS的给药部位，是影响药物经皮吸收及治疗有效性的重要因素，对皮肤基本生理结构及其生理性质的了解是TDDS设计的基础。药物通过皮肤吸收进入体循环主要有两条途径，如图11-1-2所示。药物通过皮肤附属器的穿透速率要比表皮途径快，但皮肤附属器在皮肤表面所占的面积只有0.1%左右，因此不是药物经皮吸收的主要途径。皮肤的活性表皮内存在代谢酶，能代谢渗透通过皮肤的药物，产生“首过效应” ，但比肝脏首过效应弱得多。前体药物通过皮肤时被代谢成具有治疗活性的母体药物，继而吸收进入体循环。假如应用于皮肤表面的药物是饱和系统，在扩散过程中药物浓度保持不变，则通过皮肤的药物的累积量M与时间t的关系可用下式表示。