4﹒9﹒3 眼用制剂

眼用制剂是指使药物在眼球外部或眼球内部发挥作用的制剂。由于泪腺系统自身的流动学使得滴眼液在眼球表面的滞留时间很短，吸收的药物通常只占药量的很小一部分，例如，毛果芸香碱滴眼剂在使用时，药液会在1～2min内从前角膜冲洗掉，结果只有不到1%的药物能从眼部吸收。有时，也可以用高浓度的滴眼剂代替需要多次给药的低浓度滴眼剂。目前，关于眼用制剂研究的重点是如何提高眼部生物利用度，延长药物在眼部的作用时间。有些发挥全身作用的药物可能会进入泪液中引起药物—接触眼镜间的相互反应，如变色反应（如利福平会引起橙红色）、眼镜暗晦（利巴韦林）、眼部炎症（水杨酸盐）、眼镜折射变化（如aretazolamine）等。