[治疗]第二十九章 白三烯受体拮抗剂

白三烯是由花生四烯酸代谢产生具有生物活性的脂肪酸，LTA4是白三烯生物合成中的主要中间产物，在体内迅速被转化为LTB4及LTC4，LTC4一旦形成便被转运至细胞外，通过脱谷氨酸形成LTD4，后脱甘氨酸形成LTE4。在哮喘患者，气道对吸入LTD4和LTE4的敏感性较正常人高出100至1 000倍，同时吸入LTD4和LTE4能增强乙酰甲胆碱或组胺等激发物质引起的气道高反应性，这种对外源性白三烯的反应与哮喘气道阻塞的临床表现相一致。目前有两种方式可以抑制白三烯的作用，其一为通过酶抑制阻断其合成，其二为拮抗白三烯受体。半胱氨酰白三烯受体竞争拮抗剂主要集中于拮抗LTD4受体，同时它也阻断LTC4和LTE4的作用。