[治疗]69　埃克替尼

盐酸埃克替尼片( icotinib hydrochloride tablets ，凯美纳， Conmana ， BPI-2009H ) ，化学名为4 - ［ ( 3 -乙炔基苯基)氨基］ -喹唑啉并［ 6 ， 7 - b ］ - 12 -冠- 4盐酸盐，分子式: C22H21N3O4 · HCl ，分子量: 427.88 。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度( IC50 )为5nM ，在所测试的88种激酶中， 500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其他激酶均没有抑制作用，提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。埃克替尼组EGFR基因突变的27例患者中，最佳疗效为部分缓解( PR )患者16例， ORR为59.3% ( 16/27 ) ，而在39例野生型的患者中，最佳疗效PR患者2例， ORR为5.1% ( 2 /。