1 ﹒体内过程药物自进入体内到排出体外,可分为吸收、分布、代谢和排泄四个过程,其全过程简称为给药物的体内过程,以ADME表示,该过程与药效及药物不良反应密切相关。如药酶诱导剂苯巴比妥与双香豆素合用,可加速后者代谢,使抗凝作用减弱,往往需增加药量方能保证疗效,一旦停用苯巴比妥,患者对双香豆素反应明显增强,出现流血不止的严重后果。通常临床恒速静脉滴注给药以及长效制剂中缓释部分的释放速率均为零级速率过程,亦称零级动力学过程,其药物的生物半衰期随剂量的增加而增加。在维持治疗时,维持剂量稍有增加就能引起血药浓度很大变化,有时可增加几倍。
……