[治疗]第四节 氯吡格雷的药物基因研究

氯吡格雷（ clopidogrel ）是一个重要的噻吩并吡啶类抗血小板药物。氯吡格雷的活性代谢产物选择性地、不可逆地与血小板膜表面一种ADP受体（ P2Y12受体）结合，阻断ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用，使与之耦联的糖蛋白GP Ⅱ b / Ⅲ a受体的纤维蛋白原结合位点不能暴露，使纤维蛋白原无法与GP Ⅱ b / Ⅲ a结合。氯吡格雷受体P2Y12基因多态性： P2Y12是P2家族中一种G蛋白耦联的嘌呤受体，是氯吡格雷作用的靶点，刺激P2Y12引起颗粒释放，血小板形态的改变，形成血小板聚集的过渡相，因此，在血小板聚集过程中P2Y12受体发挥关键作用。但是，也存在大量研究发现上述单体型与患者对氯吡格雷的反应无关，只有Staritz发现H2单体型与氯吡格雷抵抗有关。