[治疗]三、单抗药物的高效化与小型化

对于治疗实体性肿瘤，由于单抗药物实际到达肿瘤细胞的数量有限，为取得良好效果，单抗药物需要高效化，仅需要微量药物到达靶部位就能杀伤肿瘤细胞。单抗药物为大分子物质，以IgG型抗体为导向载体、以蓖麻毒素A链为“弹头”制成的免疫毒素，其分子量约为180kD。用IgM型抗体为导向载体，偶联物的分子量更大。庞大的偶联物分子难以通过毛细血管内皮层和细胞外间隙到达实体瘤深部的肿瘤细胞。据报告，在裸鼠体内试验结果，由抗体Fab ’片段与铜绿假单胞菌外毒素片段构成的免疫毒素比由完整抗体构成的免疫毒素有更高疗效，而且毒性较低［ 8 ］。使用上述小型化的单抗药物，在药代动力学方面将具有新特点，并可能减少或推迟人体的抗体反应。