[文献资料]七、噻唑烷二酮类药物

噻唑烷二酮类药物( TZDs )主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。目前在我国上市的TZDs主要有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮。一日1次口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ ( M - Ⅲ )和Ⅳ ( M - Ⅳ )的血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。有报道,应用噻唑烷二酮类药物如吡格列酮,可发生或加重(糖尿病)黄斑水肿。而且,接受长期华法林治疗的患者,服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些患者和年轻患者之间无显著差别。