四、实验举例——N型钙通道拮抗剂的筛选方法

N型钙通道（N type calciumchannels）广泛分布在神经元和突触前末梢上。在脊髓，已有证据表明突触前末梢上的N型钙通道参与痛觉的信息传递。因此，N型钙通道可能成为研发新型镇痛药的理想靶标［ 9 ］。研究证实，4‐氨基哌啶类药物可通过拮抗N型钙通道发挥镇痛作用。由于此类化合物是以N型钙通道为靶标设计和合成的，筛选和评价工作应首先选用以特异性表达N型钙通道的爪蟾卵母细胞为标本，使用双电极电压钳技术，通过观察化合物对N型钙通道电流的阻断作用来筛选和评价其药效学。除了技术上有一定的难度外，这一方法的最大缺点是筛选效率较低，尚不能符合高通量筛选的需求。