[治疗]第三节 多靶点药物的发现策略和筛选模型

尽管联合用药和多组分药物在临床上的成功应用证明了多靶点药物治疗的优势和应用前景，但是对多靶点药物治疗的系统化研究仍面临许多技术上的难题。第一，多靶点药物治疗依赖于疾病系统的整体性和复杂性，因此必须在体外细胞水平或体内水平进行筛选。第二，由于缺乏对有协同作用的配对靶点的研究总结，发现可能的组合靶点的工作量是十分大的。基于以上问题，产生了如下多靶点药物的发现策略和筛选模型。而以靶点活性为目标的高通量筛选对于设计多靶点药物来说也是一项浩大的工程，而且改善一个分子针对第一个靶点的生物学特性，可能会降低它对第二个靶点的活性［ 20‐22 ］。