[概述]第29章镇痛药物：大麻素

大麻素具有镇静、镇痛、解痉等药理作用，但因其耐受性和成瘾性，临床应用受限制。经氨基酸序列分析，该受体属于G蛋白耦联受体，由473个氨基酸组成，N端1～117位氨基酸构成胞外区，然后经过7次跨膜，C端401～473位氨基酸构成胞内区。大麻素主要通过大麻素受体CB1和CB2发挥其生理作用，它们对腺苷酸环化酶的作用又是通过Gi／Go蛋白来实现的，CB1还可抑制N‐和P／Q型电压敏感性Ca2 ＋通道和激活K ＋通道，从而延迟细胞膜的去极化和胞吐作用，最终抑制谷氨酸和其他神经递质的释放。另外，CB1还可触发胞内脂质第二信使神经酰胺的生成，来影响细胞功能。