1﹒动物药效学试验

国外近年来有不少关于溶液‐凝胶互变型缓释注射剂的药效学研究报道。除用于治疗牙周炎的多西环素和盐酸米诺霉素等缓释注射剂已获准上市外，人们对以此类注射剂作为多肽蛋白质类药物载体的研究兴趣颇浓，促性腺激素释放激素（Gn RH）缓释注射剂即是典型的例子。Ravivarapu HB等［ 177 ］报道了多肽药物— — —醋酸亮丙瑞林溶液‐凝胶互变型注射剂在动物体内抑制血清睾酮浓度的研究结果。我们比较了两种类型的制剂：第一种制剂为PLG（聚丙交酯‐乙交酯，75／25，特性黏度0.20dl／g）‐。试验还发现，处方中PLG浓度达到40%～50%时，药物含量在3%～6%范围内调整并不影响制剂的药效，但低分子量聚合物维持药效时间较短。