在肾脏,药物转运器主要分布于肾近端小管上皮细胞顶侧膜(面向管腔)和基底侧膜(面。向血液循环)上,也分属ABC转运器和SLC转运器2大超家族,其主要成员参见表12‐2和图12‐4。研究表明,OAT3参与普伐他汀的肾消除。在OCT1与OCT2缺陷小鼠体内,OCT底物的肾清除率降低、血浆浓度升高。而在肾小管上皮细胞顶侧(刷状缘侧)膜上表达有PEPT1和PEPT2两种小分子肽转运器,它们在拟肽类药物(如β‐内酰胺类抗生素)的肾小管重吸收方面起重要作用。药物的重吸收过程导致其肾清除率低于根据肾小球滤过率的估算值。
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