加巴喷丁盐酸盐

徐显秀，魏忠林，柏旭.有机化学，2006，26（3）：354.

2-氮杂-螺[4，5]-癸酮（3）：于反应瓶中加入螺[3，5]-2-壬酮（2）765 mg（5 mmol），甲酸10 mL，搅拌溶解。慢慢加入羟胺-O-硫酸0.992 mg（7.5 mmol），搅拌至透明后，加热回流反应4.5 h（TLC显示原料消失）。冷至室温，倒入50 mL饱和碳酸氢钠溶液中，氯仿提取3次。合并氯仿层，饱和盐水洗涤，无水硫酸钠干燥。蒸出溶剂，得黄色油状物。进行柱层析，以正己烷-乙酸乙酯（4∶1～2∶1）洗脱，得黄色固体化合物（3）0.4 g，收率52%，mp 86～88℃。

加巴喷丁盐酸盐（1）：将化合物（3）153 mg（1 mmol）置于10 mL 6 mol/L的盐酸中，回流反应9 h。减压蒸出溶剂，得白色固体。用异丙醇洗涤，干燥，得白色固体（1）178 mg，收率83%，mp 123.6～124.6℃。异丙醇洗涤液浓缩，乙酸乙酯溶解，水洗，无水硫酸镁干燥，蒸出溶剂，可以回收化合物（3）15 mg。