药物中间体合成手册

对乙酰氨基苯酚

分子式:C8H9NO2分子量:151.17
英文名:Paracetamol,4-Acetamidophenol
性状:白色结晶或结晶性粉末。mp 170~172℃。溶于甲醇、乙醇、DMF,丙酮、乙酸乙酯,微溶于热水。
用途:解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药对乙酰氨基苯酚(4-Acetamidophenol)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①吕布,汪永忠,胡世林等.化学世界,2000,5:252.②刘宁,赵凌冲,余志华.江苏化工,2006,17:14.

对乙酰氨基苯酚(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>9</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

对羟基苯乙酮肟(3):于反应瓶中加入盐酸羟胺12 g,结晶醋酸钠17 g,150 mL水,搅拌溶解。于60~65℃分5次加入对羟基苯乙酮(2)15 g,而后继续搅拌反应1 h。冷至室温,抽滤生成的固体,水洗,干燥,得化合物(3),收率92.5%,mp 144~145℃。

对乙酰氨基苯酚(1):将10 g化合物(3)溶于70%的硫酸中,搅拌下用氨水中和,保持反应液温度在20℃,调至pH8。用氯仿提取3次,合并氯仿层,水洗,无水硫酸钠干燥。减压蒸出氯仿,减压蒸馏,收集137~140℃/1.67 kPa的馏分,很快固化为白色结晶,收率50.5%,mp 170~172℃。

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