药物中间体合成手册

巴氯芬

分子式:C10H12ClNO2分子量:213.66
英文名:Baclofen,4-Amino-2-(4-chlorophenyl)butyric acid
性状:白色或微黄色固体。mp 206~208℃。
用途:骨骼肌松弛药巴氯芬(Baclofen)原料药。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

郭忠武.中国医药工业杂志,1988,19(6):266.

巴氯芬(分子式:C<sub>10</sub>H<sub>12</sub>ClNO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

将4.0 g(100 mmol)氢氧化钠溶于20 mL水中,慢慢滴加溴4.0 g(25.0 mmol),制成次溴酸钠溶液备用。

于反应瓶中加入水20 mL,氢氧化钠0.9 g(22.5 mmol),溶解后加入3-对氯苯基戊二酰亚胺(2)4.3 g(19.24 mmol),于50~60℃水浴中搅拌至溶解。冷至15℃以下,搅拌下慢慢滴加上述次溴酸钠溶液,加完后搅拌反应12 h。加热至80℃,搅拌反应30 min。冷后用浓盐酸调至pH7,过滤,水洗,用水重结晶,得白色固体(1)3.0 g,收率76%,mp 204.5~207℃(206~208℃)。

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