药物中间体合成手册

(R)-(-)-4-[2-(N-甲基-N-乙氧羰基)氨基乙基]-4-甲基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-酮

分子式:C18H25NO4分子量:319.40
英文名:R)-(-)-4-[2-(N-Methyl-N-ethoxycarboxy)aminoethyl]-4-methyl-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-one
性状:无色液体。 -20.2°(c=1.97,C2H5OH)。
用途:镇痛药氢溴酸依他佐辛(Eptazocine hydrobromide)的合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:491.

(<i>R</i>)-(-)-4-[2-(<i>N</i>-甲基-<i>N</i>-乙氧羰基)氨基乙基]-4-甲基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-酮(分子式:C<sub>18</sub>H<sub>25</sub>NO<sub>4</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入化合物(2)94.7 g(0.31 mol),乙酸370 mL,于30℃搅拌下滴加三氧化铬52.2 g(0.52 mL)和水52 mL的溶液,加完后继续室温搅拌反应2 h。加入甲醇250 mL,搅拌30 min。回收溶剂,加适量水,过滤,除去不溶物。滤液用甲苯提取数次,合并有机层,无水碳酸钾干燥。过滤,滤液回收溶剂后减压蒸馏,收集208~220℃/0.133 kPa的馏分,得油状物(1)85.5 g,收率86%。

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