药物中间体合成手册

5-硝基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-羧酸钠

分子式:C5H2N3O6Na分子量:223.08
英文名:Sodium 5-nitro-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydropyrimidine-4-carboxylate
性状:白色固体。
用途:抗凝血药莫哌达醇(Mopidamol)的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Boyle Peter H,GillespiePaul.Journal of Chemical Research,1989,9:2086.

5-硝基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-羧酸钠(分子式:C<sub>5</sub>H<sub>2</sub>N<sub>3</sub>O<sub>6</sub>Na)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入硝酸6 kg,冷至15℃,搅拌下加入浓硫酸0.9 kg,慢慢加入6-甲基尿嘧啶(2)1 kg(7.93 mol),于20~25℃搅拌反应30 min。慢慢升至30℃,此后1 h升温10℃,3 h后升至60℃,保温搅拌反应1 h。逐渐升温排除二氧化氮,直至达105℃。冷至40℃,慢慢倒入6 L水中,再慢慢加入40%的氢氧化钠溶液2.5 kg,控制温度不超过50℃。静置过夜,过滤析出的固体。干燥,得化合物(1)1.238 kg,收率70%。

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