药物中间体合成手册

吡啶-2-甲酸

分子式:C6H5NO2分子量:123.11
英文名:Picolinic acid,Pyridine-2-carboxylic acid
性状:无色或微粉红色针状结晶或粉末。mp 134~136℃。易溶于水、冰醋酸,不溶于乙醚、二硫化碳等。
用途:局部麻醉药罗哌卡因(Ropivacaine)、布比卡因(Bupivacaine)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

①梅苏宁,俞迪虎,李勇等.化学研究,2010,21(1):64.②王海棠,王咏心,潘志权.湖北化工,2001,2:26.

吡啶-2-甲酸(分子式:C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入2-甲吡啶(2)9.3 g(0.1 mol),水250 mL,搅拌下水浴加热至80℃。分3次共加入高锰酸钾36.4 g(0.23 mol),每次间隔1 h。加完后继续保温反应3~4 h,紫色消失。而后升温至95℃,反应1 h。若仍有高锰酸钾的紫色,可加亚硫酸氢钠使之褪去。趁热过滤,滤出二氧化锰,充分水洗。将滤液和洗涤液合并,减压浓缩至干,

用乙醇提取产物并重结晶,得白色吡啶-2-甲酸(1)9.8 g,收率79.7%,粗品mp 137~138℃。

© 2015-2019 天山医学院 XiaBBY#VIP.QQ.COM