血浆脂蛋白中的胆固醇,大部分来自体内合成而不是从食物中吸收的。HMG‐CoA还原酶使HMG‐CoA转变成甲基二羟戊酸(Mevilonic Acid),这是一个在胆固醇体内合成过程早期的限速步骤,它受体内胆固醇代谢的调节,细胞内胆固醇库的排空,导致该酶活性增加,从而胆固醇体内合成加速。当细胞内胆固醇量增多时,该酶活性下降,胆固醇体内合成减慢。HMG‐CoA还原酶抑制剂化学结构中的开放酸部分,与HMG‐CoA极为相似,对胆固醇生物合成限速酶— — — HMG‐CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用。而LDL受体的 ......