血管生成对于肿瘤病灶的发展是必不可少的,它使肿瘤细胞获得足够的营养成分和氧分,从而生长到直径超过1~2mm。VEGF是肿瘤血管生成的关键的驱动因子,促进肿瘤存活,引起肿瘤血管的结构和功能异常,并阻止抗癌药物进入肿瘤,由VEGF引起的血管渗透性增高所致组织间隙液压升高进一步抑制药物进入肿瘤,导致对治疗耐药。贝伐单抗(bevacizumab,商品名:Avastin)是与VEGF结合的重组人体单克隆抗体,由人类Ig G1的框架结构区域和鼠单抗的抗原结合决定区域(mu MAb VEGF A ﹒ 4 ﹒ 6 ﹒。1)组成,可识别所有主要的人VEGF同分异构体,Kd = 8 × 10 - 10M,贝伐单抗大约93%是人源化的,7%是鼠源的。
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