质子泵抑制剂( PPI )为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,口服后可特异性地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过与胃壁细胞分泌膜中的H + , K + - ATP酶(又称质子泵)胞外区关键部位半胱氨酸的巯基共价结合。5种药物在抑酸能力、禁忌证及不良反应上作用类似,抑酸作用以雷贝拉唑作用最强,几种药物均经肝CYP2C19 、 CYP3A4代谢,但对两种酶的抑制能力不同,其中奥美拉唑对CYP2C19的抑制作用最强,如合并其他经该酶代谢的药物(如氯吡格雷)须考虑药物间的相互作用。
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