12.4.2 由红霉素发现促黄体激素释放激素拮抗剂

促黄体激素释放激素（luteinizing hormone releasing hormone，LHRH）是产生于下丘脑的十肽，结合于脑下垂体的LHRH受体，刺激促性腺素、黄体激素和促滤泡激素的释放。LHRH拮抗剂可抑制性腺功能，治疗与内分泌相关的疾病如子宫内膜异位、子宫纤维瘤和与激素相关的肿瘤。已有的拮抗剂多为肽类药物如degarelix等12 ］。化合物5与环肽类LHRH拮抗剂。的结构特征有相似之处,图12.1是化合物5的晶体衍射结构与NMR测定化合物6的结构叠合图，显示唑环N原子连接的苯基侧链相当于环肽左上角侧链的氯苯基（a部分），3 ′位的叔胺基模拟环肽右下角的赖氨酸的氨基（b部分）。